• Langue : Français
• Discipline : Chimie
• Identifiant : Inconnu
• Type de thèse : Doctorat
• Date de soutenance : 01/01/1997

Résumé en langue originale

Les canaux potassiques ATP-dépendants, appelés kATP, représentent une importante classe de canaux ioniques. Ils sont présents dans de nombreux tissus (muscle cardiaque, muscles squelettiques, muscles lisses, cellules du pancréas, neurones centraux, adenohypophyse...) Et contribuent à la régulation de nombreux processus physiologiques fondamentaux. Le nombre d'agents chimiques possédant des propriétés activatrices de ces canaux (appeles kcos, k+ channel openers) a fortement augmenté au cours de ces dernières années et peut actuellement se diviser en huit classes chimiques distinctes (les benzopyranes, les dérives cyanoguanidiques, les pyridines, les thioformamides, les benzothiadiazines, les dérives pyrimidiques, les dihydropyridines et les carbinols tertiaires). Malgré toutes les recherches effectuées sur ces familles, chacune de ces séries n'a toujours pas délivré son représentant idéal en thérapeutique; le manque de sélectivité tissulaire limitant la pleine utilisation des kcos comme agents thérapeutiques pour le traitement de cas pathologiques. C'est pourquoi notre travail s'est porté sur la synthèse de quinazolinones et de quinolinones; nous avons mis au point deux voies de synthèse pour obtenir des analogues du pinacidil (dérivé cyanoguanidique) et du diazoxide (benzothiadiazine).