Molécules ferrocéniques antipaludiques : synthèse, caractérisation et activité
- Langue : Français
- Discipline : Chimie Organique et Macromoléculaire
- Identifiant : Inconnu
- Type de thèse : Doctorat
- Date de soutenance : 01/01/1998
Résumé en langue originale
Le paludisme est la première endémie mondiale en raison de la difficulté de contrôle des moustiques vecteurs et du problème de chimiorésistance à Plasmodium falciparum. La modification de molécules biologiquement actives par des entités organométalliques est un thème de recherche florissant. Dès le début des années 1960, des recherches ont été menées sur la potentialité offerte par de tels composés. Les antipaludéens des principales classes chimiques des schizontocides (des amino-4-quinoléines, des amino-4-acridines, des amino-alcools, des antimétabolites, des sesquiterpènes lactones naturelles et des agents oxydants directs) et des gaméticides (des amino-8-quinoléines) ont été modifiés par introduction d'un groupement ferrocényle afin d'obtenir des composés plus actifs. La molécule la plus prometteuse est la 7-chloro-4-[2-(N',N'-diméthylaminométhyl)- N-ferrocénylméthylamino]quinoléine qui est plus active que la Chloroquine in Vitro sur des clones de P. falciparum chloroquino-résistants. Cette action schizontocide est confirmée in Vivo sur P. berghei N et P. yoelli NS.
- Directeur(s) de thèse : Brocard, Jacques
AUTEUR
- Biot, Christophe