Université Lille1 - Sciences et Technologies Conception, synthèse et étude des propriétés chimiques et biochimiques d'analogues de la podophyllotoxine 547.2 ADN topoisomérase 2 Tubulines Podophyllotoxine Synthèse Text Electronic Thesis or Dissertation fr Nous avons étudié les relations structure-activité dans la famille de la podophyllotoxine (inhibiteur de la polymérisation de la tubuline) et de l'étoposide (inhibiteur de l'activité de la topoisomérase II). Nous avons ainsi mis en évidence l'intérêt de nouveaux isostères des podophyllotoxines et des 4'-déméthylépipodophyllotoxines possédant un squelette tétracyclique original. D'un point de vue chimique, nous avons mis au point une méthode de synthèse facile et rapide de cette famille hétérocyclique. L'un de ces nouveaux analogues de la podophyllotoxine est un poison du fuseau et présente une activité qui est du même ordre de grandeur que celle des meilleurs inhibiteurs de la polymérisation de la tubuline. Ce bioisostère de la podophyllotoxine pourra servir de matière première à la synthèse de nouveaux inhibiteurs de l'activité de la topoisomerase II. application/pdf 1 : 1 Mo https://pepite-depot.univ-lille.fr/LIBRE/Th_Num/1994/50376-1994-406.pdf Gautret Philippe 1900-01-01 056562187 1994LIL10163 1994-01-01 Chimie organique et macromoléculaire Université Lille1 - Sciences et Technologies 026404184 Doctorat non oui Couturier Daniel 133040488 ddc:540 ASCII PDF 9999